【药品名称】通用名称：注射用盐酸尼莫司汀
英文名称：Nimustine Hydrochloride for Injection
汉语拼音：Zhusheyong Yansuan Nimositing
【成份】本品重要成份为盐酸尼莫司汀 ，其化台甫称为：3'-(4-氨基-2-甲基-5-嘧啶基)甲基-1-(2-氯乙基)-1-亚硝基脲盐酸盐。
【性状】本品为淡黄色疏松块状物或粉末。
【适应症】脑肿瘤、消化路癌(胃癌、肝癌、结肠癌、直肠癌)肺癌、恶性淋巴瘤、慢性白血病等。
【规格】25mg
【用法用量】通常 ，本剂按每5mg溶于注射用水1ml的比例溶化下述剂量 ，供静脉或动脉给药。1、以盐酸尼莫司汀计 ，按体沉给药 ，1次给2-3mg/kg ，其后据血象停药4-6周 ，再次给药如此反复 ，直到临床中意的成效。2、以盐酸尼莫司汀计 ，将1次量2mg/kg ，隔1周给药 ，2-3次后 ，据血象停药4-6周 ，再次给药 ，如此反复 ，直到临床中意的成效。
【不良反映】(偶：<0.1% ；有时：0.1-5% ；产生率不明：5%以上或不明频度)(1)沉大不良反映：1)骨髓抑造：出现白细胞削减、血幼板削减、血虚 ，有时出现出血偏差、骨髓抑造、全血细胞削减等 ，因而每次给药后至少6周应每周进行周围血象查抄 ，若发现异常应作适当处置。2)间质性肺炎及肺纤维症：偶出现间质性肺炎及肺纤维症。(2)其他不良反映：1)过敏症：有时呈显欷疹 ，若出现此类过敏症状应停药2)肝脏：有时出现AST、ALT等上升。3)肾脏：有时出现BUN上升、蛋白尿。4)消化路：出现食欲不振、恶心欲吐、呕吐 ，有时出现口内炎、腹泻等。5)其他：有时出现全身乏力赣注发热、头痛、眩晕、痉挛、脱发、低蛋白血症。
【禁忌】下列患者禁用：(1)骨髓职能抑造患者(据报路 ，会出现白细胞削减等骨髓职能抑造的不良反映)。(2)对本品有严沉过敏症既往史患者。
【当苦衷项】1、下列患者慎用(1)肝肾职能侵害患者。(2)归并习染症患者(因白细胞削减 ，降低对习染的抵抗力)。(3)水痘患者(会出现致死性全身阻碍)。2、会引起缓慢性骨髓职能抑造等严沉不良反映 ，因而每次给药后至少6周应每周进行临床检验(血液查抄、肝职能及肾职能查抄等) ，充分观察患者状态。若发现异常应作减量或停药等适当处置。另表 ，持久用药会加沉不良反映呈拖拉性推移 ，因而应慎沉给药。3、应充分把稳习染症及出血偏差的出现及恶化。4、赤子用药应慎沉 ，优爪把稳不良反映的出现。5、赤子及育龄患者用药时 ，应试虑对性腺的影响。6、给药蹊径：不得用于皮下或肌肉注射。7、本品与其他药物配伍有时会产生变动 ，故应预防与其他药物混合使用。8、本品溶化后应快使用 ，因遇光易分化 ，水溶液不不变。9、静脉内给药时 ，若药液漏于管表 ，会引起注射部位硬结及坏死 ，故应慎沉给药以免药液漏于管表。
【孕妇及哺乳期妇女用药】1、据报路 ，动物尝试有致畸作用 ，因而孕妇或可能怀胎的妇女禁用。2、尚未确立哺乳期用药的安全性 ，故哺乳妇女用药时应终场哺乳。
【儿童用药】赤子因代谢系统尚未成熟 ，易出现不良反映（白细胞削减等) ，故该把稳观察 ，慎沉给药。
【老年用药】通常 ，高龄者生理职能降低 ，故应减量并把稳观察。
【药物相互作用】合用把稳：其他抗恶性肿瘤剂、放射线照射会增长骨髓职能抑造等作用 ，因而应充分观察患者状态 ，若发现异常应作减量或停药等适当处置。
【药物过量】尚不明确。
【药理毒理】作用机理：重要作用机理可能是使细胞内DNA烷化 ，引起DNA低分子化 ，抑造DNA合成。药理：1.对幼鼠白血病L-1210显示很高的抗肿瘤活性。2.对幼鼠移植肿瘤拥有很广的抗肿瘤谱。对淋巴细胞白血病L1210 ，骨髓性白血病C-1498 ，桨细胞瘤X-5563(腹水型) ，欧利希氏腹水癌 ，腹水型乳癌MM-102 ，腹水型乳癌FM3A43 ，桨细胞瘤X-5563(实体) ，欧利希氏实体癌 ，硬膜赘瘤MS-147 ，显示卓越成效。3.本剂对淋巴细胞白血病L1210及甲基胆蒽诱发恶性神经胶质瘤细胞内移植幼鼠有延命成效。毒理：1、急性毒性⑴LD50值(mg/kg)静脉给药时 ，雄性和雌性幼鼠的LD50值别离为65mg/kg和 59mg/kg ，雄性和雌性大鼠的LD50值别离为47.8mg/kg和45.6mg/kg⑵对血液的影响（狗2.5、5、10mg/kg静脉给药)2.5mg/kg给药群的红细胞数及网织红细胞数 ，在第7-11日削减 ，但第14-16日根基复原 ，血幼板数未见显著改观 ，白细胞数至第7日显著削减 ，但其后逐步增长 ，第35日复原 ，嗜酸粒细胞数也根基显示一样偏差 ，白细胞百分比中有时未成熟型中性粒细胞显著削减 ，但第35日复原到给药前数值 ；5mg/kg和10mg/kg给药群的红细胞数及血幼板数均显著削减 ，第10-17日全例殒命。2.亚急性毒性(大鼠0.4、2、10mg/kg/日4周静脉给药)0.4mg/kg 给药群：仅见雌鼠白细胞轻度削减 ，但未见脏器沉量尤其内容沉量与体沉比值相一致的变动。2mg/kg给药群：见到显著抑造体沉增长、淋巴系统组织和骨髓萎缩、白细胞削减。10mg/kg 给药群：见到伴有全身性出血偏差的殒命例。(狗0.08、0.2、0.5mg/kg/日5周静脉给药)各给药群全例的通常症状 ，体沉、摄食量、血清生化查抄、肝和肾职能查抄及尿查抄 ，与对照群之间无大的差距 ，也未见异常。3.致畸试验(大鼠0.05、0.1、0.5mg/kg/日怀胎第7-17日静脉给药)怀胎晚期胎仔 ，0.5mg/kg给药群 ，见到诞生仔均匀体沉削减 ，0.1mg/kg 以上给药群产生多趾症等表形异常 ，有致畸性。(家兔：0.04、0.1、1.0mg/kg/日怀胎第6-18日静脉给药)1mg/kg给药群 ，见到可能属本剂影响所致诞生仔均匀体沉显著削减以表 ，其他未见异常。
【药代动力学】脑肿瘤患者14例 ，静注本剂100-150mg/人(1.72-2.5mg/kg)用高效液相色谱法测定脑脊液及血中浓度了局如下：1.脑脊液中浓度给药5分钟后起头进入脑脊液(脑室) ，给药后30分钟脑脊液中浓度达顶峰(均匀0.59μg/ml)半衰期为0.49幼时。2.血中浓度给药5分钟后血中浓度均匀值为3.86μg/ml ，其后急快降落 ，但60分钟后依然维持1.0μgml浓度(tα/2=1.3分钟tβ/2=35分钟)。另表 ，从散布容量的探求 ，批注高浓度散布于组织内。
【贮藏】避光(10-30℃)保留。
【包装】西猎炜装 ，6支/盒。
【有效期】24个月
【执行尺度】YBH21952004
【核准文号】国药准字H20046533
【出产企业】企业名称：山西欧博ABG泰盛造药有限公司
出产地址：山西省大同市经济技术开发区第一医药园区
邮政编码：037300
电话号码：0352—7290991
传真号码：0352—7290990
【药品名称】通用名称：注射用盐酸尼莫司汀
英文名称：Nimustine Hydrochloride for Injection
汉语拼音：Zhusheyong Yansuan Nimositing
【成份】本品重要成份为盐酸尼莫司汀 ，其化台甫称为：3'-(4-氨基-2-甲基-5-嘧啶基)甲基-1-(2-氯乙基)-1-亚硝基脲盐酸盐。
【性状】本品为淡黄色疏松块状物或粉末。
【适应症】脑肿瘤、消化路癌(胃癌、肝癌、结肠癌、直肠癌)肺癌、恶性淋巴瘤、慢性白血病等。
【规格】25mg
【用法用量】通常 ，本剂按每5mg溶于注射用水1ml的比例溶化下述剂量 ，供静脉或动脉给药。1、以盐酸尼莫司汀计 ，按体沉给药 ，1次给2-3mg/kg ，其后据血象停药4-6周 ，再次给药如此反复 ，直到临床中意的成效。2、以盐酸尼莫司汀计 ，将1次量2mg/kg ，隔1周给药 ，2-3次后 ，据血象停药4-6周 ，再次给药 ，如此反复 ，直到临床中意的成效。
【不良反映】(偶：<0.1% ；有时：0.1-5% ；产生率不明：5%以上或不明频度)(1)沉大不良反映：1)骨髓抑造：出现白细胞削减、血幼板削减、血虚 ，有时出现出血偏差、骨髓抑造、全血细胞削减等 ，因而每次给药后至少6周应每周进行周围血象查抄 ，若发现异常应作适当处置。2)间质性肺炎及肺纤维症：偶出现间质性肺炎及肺纤维症。(2)其他不良反映：1)过敏症：有时呈显欷疹 ，若出现此类过敏症状应停药2)肝脏：有时出现AST、ALT等上升。3)肾脏：有时出现BUN上升、蛋白尿。4)消化路：出现食欲不振、恶心欲吐、呕吐 ，有时出现口内炎、腹泻等。5)其他：有时出现全身乏力赣注发热、头痛、眩晕、痉挛、脱发、低蛋白血症。
【禁忌】下列患者禁用：(1)骨髓职能抑造患者(据报路 ，会出现白细胞削减等骨髓职能抑造的不良反映)。(2)对本品有严沉过敏症既往史患者。
【当苦衷项】1、下列患者慎用(1)肝肾职能侵害患者。(2)归并习染症患者(因白细胞削减 ，降低对习染的抵抗力)。(3)水痘患者(会出现致死性全身阻碍)。2、会引起缓慢性骨髓职能抑造等严沉不良反映 ，因而每次给药后至少6周应每周进行临床检验(血液查抄、肝职能及肾职能查抄等) ，充分观察患者状态。若发现异常应作减量或停药等适当处置。另表 ，持久用药会加沉不良反映呈拖拉性推移 ，因而应慎沉给药。3、应充分把稳习染症及出血偏差的出现及恶化。4、赤子用药应慎沉 ，优爪把稳不良反映的出现。5、赤子及育龄患者用药时 ，应试虑对性腺的影响。6、给药蹊径：不得用于皮下或肌肉注射。7、本品与其他药物配伍有时会产生变动 ，故应预防与其他药物混合使用。8、本品溶化后应快使用 ，因遇光易分化 ，水溶液不不变。9、静脉内给药时 ，若药液漏于管表 ，会引起注射部位硬结及坏死 ，故应慎沉给药以免药液漏于管表。
【孕妇及哺乳期妇女用药】1、据报路 ，动物尝试有致畸作用 ，因而孕妇或可能怀胎的妇女禁用。2、尚未确立哺乳期用药的安全性 ，故哺乳妇女用药时应终场哺乳。
【儿童用药】赤子因代谢系统尚未成熟 ，易出现不良反映（白细胞削减等) ，故该把稳观察 ，慎沉给药。
【老年用药】通常 ，高龄者生理职能降低 ，故应减量并把稳观察。
【药物相互作用】合用把稳：其他抗恶性肿瘤剂、放射线照射会增长骨髓职能抑造等作用 ，因而应充分观察患者状态 ，若发现异常应作减量或停药等适当处置。
【药物过量】尚不明确。
【药理毒理】作用机理：重要作用机理可能是使细胞内DNA烷化 ，引起DNA低分子化 ，抑造DNA合成。药理：1.对幼鼠白血病L-1210显示很高的抗肿瘤活性。2.对幼鼠移植肿瘤拥有很广的抗肿瘤谱。对淋巴细胞白血病L1210 ，骨髓性白血病C-1498 ，桨细胞瘤X-5563(腹水型) ，欧利希氏腹水癌 ，腹水型乳癌MM-102 ，腹水型乳癌FM3A43 ，桨细胞瘤X-5563(实体) ，欧利希氏实体癌 ，硬膜赘瘤MS-147 ，显示卓越成效。3.本剂对淋巴细胞白血病L1210及甲基胆蒽诱发恶性神经胶质瘤细胞内移植幼鼠有延命成效。毒理：1、急性毒性⑴LD50值(mg/kg)静脉给药时 ，雄性和雌性幼鼠的LD50值别离为65mg/kg和 59mg/kg ，雄性和雌性大鼠的LD50值别离为47.8mg/kg和45.6mg/kg⑵对血液的影响（狗2.5、5、10mg/kg静脉给药)2.5mg/kg给药群的红细胞数及网织红细胞数 ，在第7-11日削减 ，但第14-16日根基复原 ，血幼板数未见显著改观 ，白细胞数至第7日显著削减 ，但其后逐步增长 ，第35日复原 ，嗜酸粒细胞数也根基显示一样偏差 ，白细胞百分比中有时未成熟型中性粒细胞显著削减 ，但第35日复原到给药前数值 ；5mg/kg和10mg/kg给药群的红细胞数及血幼板数均显著削减 ，第10-17日全例殒命。2.亚急性毒性(大鼠0.4、2、10mg/kg/日4周静脉给药)0.4mg/kg 给药群：仅见雌鼠白细胞轻度削减 ，但未见脏器沉量尤其内容沉量与体沉比值相一致的变动。2mg/kg给药群：见到显著抑造体沉增长、淋巴系统组织和骨髓萎缩、白细胞削减。10mg/kg 给药群：见到伴有全身性出血偏差的殒命例。(狗0.08、0.2、0.5mg/kg/日5周静脉给药)各给药群全例的通常症状 ，体沉、摄食量、血清生化查抄、肝和肾职能查抄及尿查抄 ，与对照群之间无大的差距 ，也未见异常。3.致畸试验(大鼠0.05、0.1、0.5mg/kg/日怀胎第7-17日静脉给药)怀胎晚期胎仔 ，0.5mg/kg给药群 ，见到诞生仔均匀体沉削减 ，0.1mg/kg 以上给药群产生多趾症等表形异常 ，有致畸性。(家兔：0.04、0.1、1.0mg/kg/日怀胎第6-18日静脉给药)1mg/kg给药群 ，见到可能属本剂影响所致诞生仔均匀体沉显著削减以表 ，其他未见异常。
【药代动力学】脑肿瘤患者14例 ，静注本剂100-150mg/人(1.72-2.5mg/kg)用高效液相色谱法测定脑脊液及血中浓度了局如下：1.脑脊液中浓度给药5分钟后起头进入脑脊液(脑室) ，给药后30分钟脑脊液中浓度达顶峰(均匀0.59μg/ml)半衰期为0.49幼时。2.血中浓度给药5分钟后血中浓度均匀值为3.86μg/ml ，其后急快降落 ，但60分钟后依然维持1.0μgml浓度(tα/2=1.3分钟tβ/2=35分钟)。另表 ，从散布容量的探求 ，批注高浓度散布于组织内。
【贮藏】避光(10-30℃)保留。
【包装】西猎炜装 ，6支/盒。
【有效期】24个月
【执行尺度】YBH21952004
【核准文号】国药准字H20046533
【出产企业】企业名称：山西欧博ABG泰盛造药有限公司
出产地址：山西省大同市经济技术开发区第一医药园区
邮政编码：037300
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