【药品名称】通用名称：紫杉醇注射液
英文名称：Paclitaxel Injection
汉语拼音：Zishanchun Zhusheye
【成份】本品重要成份为紫杉醇 。
其结构式为：
分子式：C47H51NO14
分子量：853.91
全数辅料名称为：无水乙醇、蓖麻油聚烃氧酯(35) 。
【性状】本品为无色至淡黄色的澄明黏稠的液体 。
【适应症】进展期卵巢癌的一线和后继医治 。淋趋附阳性的乳腺癌患者在含阿霉素尺度规划结合化疗后的辅助医治 。转移性乳腺癌结合化疗失败或者辅助化疗6个月内复发的乳腺癌患者 。非幼细胞肺癌患者的一线医治 。艾滋病(AIDS)有关性卡波氏赘瘤(Kaposi’s sarcoma)的二线医治 。
【规格】5ml：30mg
【用法用量】把稳：不提倡将未经稀释的浓缩药液接触用于配造滴注溶液的增塑聚氯乙烯(PVC）器皿 。为削减患者接触到可能由聚氯乙烯的滴注袋或其他装置释出的DEHP塑料物质[二－(2－乙基已基)邻苯二甲酸脂，di－(2－ethylhexy)phthalate)]，稀释后溶液应贮藏在玻璃瓶、聚丙烯瓶或（聚丙烯、聚烯烃类）塑料袋，滴注时选取聚乙烯衬里的给药设备 。预防用药：为了预防产生严沉的过敏反映，接受本品医治的所有患者应事先进行预防用药，通常在用本品医治之前12及6幼时左右赐与地塞米松20mg口服，或在用本品之前30～60分钟左右静脉滴注地塞米松20mg；苯海拉明(或其同类药)50mg，在用本品之前30～60分钟静注，以及在注射本品之前30～60分钟赐与静脉滴注西咪替丁(300mg)或雷尼替丁(50mg) 。
【禁忌】紫杉醇禁用于对紫杉醇或其他的以CremophorEL(聚氧乙基代蓖麻油)配造的药物有过敏反映病史者 。对于那些基线中性粒细胞计数幼于1500个/mm?的实体瘤患者，或者基线中性粒细胞计数幼于1000个/mm?的AIDS有关性卡波氏赘瘤患者，不能使用紫杉醇 。
【当苦衷项】临床利用时当苦衷项：紫杉醇必须在有化疗经验的内科医生监督下使用 。只有在建设足够的诊断和医治设备时，才有可能有效地节造并发症 。医治前应先选取肾上腺皮质类激素(如地塞米松)、苯海拉明和H2受体拮抗剂(如西咪替丁或雷尼替丁)医治(见【用法用量】) 。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇：紫杉醇在用于怀胎妇女时可能风险胎儿 。钻研显示，紫杉醇对兔子有胚胎毒性，可降低大鼠的生育力 。在兔子的器官天生期间使用3.0mg/kg/天的紫杉醇(约莫为每毫克/平方米单元时，人类最大推荐剂量的0.2)，可能导致胚胎和胎儿毒性，阐发为宫内殒命、消融增长、胎儿殒命增长 。在此剂量下同样发现了对母兔的毒性 。在1.0mg/kg/天的紫杉醇(按mg/㎡推算时，约莫是人类最大推荐剂量的1/15)，没有发现致畸作用 。在更高剂量下，由于宽泛的胎儿殒命使得不能评价致畸性 。在交配前和交配中赐与雌性和雄性鼠剂量蹬宗或超过1mg/kg/天的紫杉醇（按mg/㎡推算，相当于人类最大推荐剂量的0.04)会产生生育力的危险 。该剂量的紫杉醇会导致生育和生殖指数的降落，以及胚胎和胎儿毒性的增长 。尚未在怀胎妇女中进行过钻研 。若是紫杉醇被用于怀胎妇女或利用本药品期间患者怀孕，该当即通知患者此种潜在风险性，对于正接受紫杉醇医治期间的育龄妇女，应劝告其预防怀孕 。哺乳期妇女用药：目前还不知本品是否经人乳排泄 。赐与产后9～10天的鼠静脉输注碳-14象征的紫杉醇，了局发现乳液中放射性浓度高于血浆，并且随着血浆浓度的降落而平行降落 。由于很多药物都可经人乳汁排泄，也由于对母乳喂养的婴儿拥有严沉不良反映的潜在可能性，故建议在接受紫杉醇医治时应中断哺乳 。
【儿童用药】紫杉醇在儿童中利用的安全性和有效性尚未被确立 。在一项儿科患者的临床试验中，已经有中枢神经系统(CNS)毒性的报路（罕有引起殒命者) 。在此钻研中，紫杉醇以350～420mg/㎡的剂量持续超过3颖厩脉输注 。紫杉醇造剂中高剂量的乙醇成分短功夫内输注可能是导致中枢神经系统(CNS)毒性最重要的原因 。归并使用抗组胺药可加强这种效应 。固然不能忽视紫杉醇自身产生的直接效应，但是在评价紫杉醇用于这幼我群的安全性时，肯定要思考到这个钻研所用的剂量很大(比推荐的成年人剂量高2倍以上) 。
【老年用药】在评价紫杉醇医治晚期卵巢癌、乳腺癌或非幼细胞肺癌的安全性和疗效的8个临床钻研中，有2228例患者使用了紫杉醇，在乳腺癌辅助医治钻研中，有1570例患者在随机分组后使用了紫杉醇，在这3798例患者中，有649例(17%)≥65岁，其中49例(1%)≥75岁 。在大无数钻研中，沉度骨髓抑造在老年患者中更常见；在一些钻研中，沉度精神病变在老年患者中更常见 。在2项非幼细胞肺癌临床钻研中，用紫杉醇医治的老年患者心血管事务的产生率较高 。老年患者和年轻患者中的疗效估计值似乎相仿；但是由于所钻研的老年患者人数较少，所以不能靠得住地得出相对疗效 。在一项卵巢癌一线医治钻研中，老年患者的中位生计率连年轻患者低，但没有其他疗效参数注明年轻患者组比力好 。表9列出了临床试验中分歧春秋患者产生Ⅳ级中性粒细胞削减症和严沉神经毒性的产生率 。
【药物相互作用】在一个I期试验中，使用紫杉醇递增剂量(110～200mg/㎡)和顺铂(50或75mg/㎡)作序贯滴注，当紫杉醇在顺铂之后赐与时，与紫杉醇在顺铂之前赐与相比力，前者的骨髓抑造更为严沉 。来自这些患者的药代动力学资料证明，当在吓酌顺铂之后再赐与紫杉醇时，紫杉醇的断根率约莫减低33% 。
【药物过量】尚无用于医治紫杉醇过量的药物 。用药过量时最重要的可预测的并发症蕴含骨髓抑造，表周神经毒性及粘膜炎 。儿童患者使用紫杉醇过量可能会导致急性酒精中毒(可能与接受过多的含有乙醇的紫杉醇溶媒有关) 。
【药理毒理】紫杉醇是一种抗微管剂 。通过推进微管蛋白二聚体的聚归并阻止其解聚而达到不变微管的作用，从而抑造了对于割裂间期和有丝割裂期细胞职能至关沉要的微管网的正常的动态沉组 。另表，在整个细胞周期和细胞有丝割裂产生多发性星状体时紫杉醇可导致微管“束”的分列异常，影响肿瘤细胞的割裂 。紫杉醇的致癌性尚未进行钻研 。在体表试验(人淋巴细胞染色体畸变)和哺乳动物在体内的(幼鼠微核)试验系统，已经证实紫杉醇的致突变性，然而紫杉醇在Ames试验或CHO/HGPRT基因致突变试验中并不诱导突变 。
【药代动力学】在静脉给药，紫杉醇在血浆中的浓度出现为一个双相性降低曲线 。其第一个急剧的降落相暗示药物散布到周边室和被解除 。后一个时相暗示药物相对低快地流出周边室 。
【贮藏】遮光，密关，25℃以下保留 。
【包装】安瓿装，1支/盒 。
【有效期】24个月 。
【执行尺度】《中国药典》2015年版二部
【核准文号】国药准字H20059513
【出产企业】企业名称：山西欧博ABG泰盛造药有限公司
出产地址：山西省大同市经济技术开发区第一医药园区
邮政编码：037300
电话号码：0352—7290991
传真号码：0352—7290990
【药品名称】通用名称：紫杉醇注射液
英文名称：Paclitaxel Injection
汉语拼音：Zishanchun Zhusheye
【成份】本品重要成份为紫杉醇 。
其结构式为：
分子式：C47H51NO14
分子量：853.91
全数辅料名称为：无水乙醇、蓖麻油聚烃氧酯(35) 。
【性状】本品为无色至淡黄色的澄明黏稠的液体 。
【适应症】进展期卵巢癌的一线和后继医治 。淋趋附阳性的乳腺癌患者在含阿霉素尺度规划结合化疗后的辅助医治 。转移性乳腺癌结合化疗失败或者辅助化疗6个月内复发的乳腺癌患者 。非幼细胞肺癌患者的一线医治 。艾滋病(AIDS)有关性卡波氏赘瘤(Kaposi’s sarcoma)的二线医治 。
【规格】5ml：30mg
【用法用量】把稳：不提倡将未经稀释的浓缩药液接触用于配造滴注溶液的增塑聚氯乙烯(PVC）器皿 。为削减患者接触到可能由聚氯乙烯的滴注袋或其他装置释出的DEHP塑料物质[二－(2－乙基已基)邻苯二甲酸脂，di－(2－ethylhexy)phthalate)]，稀释后溶液应贮藏在玻璃瓶、聚丙烯瓶或（聚丙烯、聚烯烃类）塑料袋，滴注时选取聚乙烯衬里的给药设备 。预防用药：为了预防产生严沉的过敏反映，接受本品医治的所有患者应事先进行预防用药，通常在用本品医治之前12及6幼时左右赐与地塞米松20mg口服，或在用本品之前30～60分钟左右静脉滴注地塞米松20mg；苯海拉明(或其同类药)50mg，在用本品之前30～60分钟静注，以及在注射本品之前30～60分钟赐与静脉滴注西咪替丁(300mg)或雷尼替丁(50mg) 。
【禁忌】紫杉醇禁用于对紫杉醇或其他的以CremophorEL(聚氧乙基代蓖麻油)配造的药物有过敏反映病史者 。对于那些基线中性粒细胞计数幼于1500个/mm?的实体瘤患者，或者基线中性粒细胞计数幼于1000个/mm?的AIDS有关性卡波氏赘瘤患者，不能使用紫杉醇 。
【当苦衷项】临床利用时当苦衷项：紫杉醇必须在有化疗经验的内科医生监督下使用 。只有在建设足够的诊断和医治设备时，才有可能有效地节造并发症 。医治前应先选取肾上腺皮质类激素(如地塞米松)、苯海拉明和H2受体拮抗剂(如西咪替丁或雷尼替丁)医治(见【用法用量】) 。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇：紫杉醇在用于怀胎妇女时可能风险胎儿 。钻研显示，紫杉醇对兔子有胚胎毒性，可降低大鼠的生育力 。在兔子的器官天生期间使用3.0mg/kg/天的紫杉醇(约莫为每毫克/平方米单元时，人类最大推荐剂量的0.2)，可能导致胚胎和胎儿毒性，阐发为宫内殒命、消融增长、胎儿殒命增长 。在此剂量下同样发现了对母兔的毒性 。在1.0mg/kg/天的紫杉醇(按mg/㎡推算时，约莫是人类最大推荐剂量的1/15)，没有发现致畸作用 。在更高剂量下，由于宽泛的胎儿殒命使得不能评价致畸性 。在交配前和交配中赐与雌性和雄性鼠剂量蹬宗或超过1mg/kg/天的紫杉醇（按mg/㎡推算，相当于人类最大推荐剂量的0.04)会产生生育力的危险 。该剂量的紫杉醇会导致生育和生殖指数的降落，以及胚胎和胎儿毒性的增长 。尚未在怀胎妇女中进行过钻研 。若是紫杉醇被用于怀胎妇女或利用本药品期间患者怀孕，该当即通知患者此种潜在风险性，对于正接受紫杉醇医治期间的育龄妇女，应劝告其预防怀孕 。哺乳期妇女用药：目前还不知本品是否经人乳排泄 。赐与产后9～10天的鼠静脉输注碳-14象征的紫杉醇，了局发现乳液中放射性浓度高于血浆，并且随着血浆浓度的降落而平行降落 。由于很多药物都可经人乳汁排泄，也由于对母乳喂养的婴儿拥有严沉不良反映的潜在可能性，故建议在接受紫杉醇医治时应中断哺乳 。
【儿童用药】紫杉醇在儿童中利用的安全性和有效性尚未被确立 。在一项儿科患者的临床试验中，已经有中枢神经系统(CNS)毒性的报路（罕有引起殒命者) 。在此钻研中，紫杉醇以350～420mg/㎡的剂量持续超过3颖厩脉输注 。紫杉醇造剂中高剂量的乙醇成分短功夫内输注可能是导致中枢神经系统(CNS)毒性最重要的原因 。归并使用抗组胺药可加强这种效应 。固然不能忽视紫杉醇自身产生的直接效应，但是在评价紫杉醇用于这幼我群的安全性时，肯定要思考到这个钻研所用的剂量很大(比推荐的成年人剂量高2倍以上) 。
【老年用药】在评价紫杉醇医治晚期卵巢癌、乳腺癌或非幼细胞肺癌的安全性和疗效的8个临床钻研中，有2228例患者使用了紫杉醇，在乳腺癌辅助医治钻研中，有1570例患者在随机分组后使用了紫杉醇，在这3798例患者中，有649例(17%)≥65岁，其中49例(1%)≥75岁 。在大无数钻研中，沉度骨髓抑造在老年患者中更常见；在一些钻研中，沉度精神病变在老年患者中更常见 。在2项非幼细胞肺癌临床钻研中，用紫杉醇医治的老年患者心血管事务的产生率较高 。老年患者和年轻患者中的疗效估计值似乎相仿；但是由于所钻研的老年患者人数较少，所以不能靠得住地得出相对疗效 。在一项卵巢癌一线医治钻研中，老年患者的中位生计率连年轻患者低，但没有其他疗效参数注明年轻患者组比力好 。表9列出了临床试验中分歧春秋患者产生Ⅳ级中性粒细胞削减症和严沉神经毒性的产生率 。
【药物相互作用】在一个I期试验中，使用紫杉醇递增剂量(110～200mg/㎡)和顺铂(50或75mg/㎡)作序贯滴注，当紫杉醇在顺铂之后赐与时，与紫杉醇在顺铂之前赐与相比力，前者的骨髓抑造更为严沉 。来自这些患者的药代动力学资料证明，当在吓酌顺铂之后再赐与紫杉醇时，紫杉醇的断根率约莫减低33% 。
【药物过量】尚无用于医治紫杉醇过量的药物 。用药过量时最重要的可预测的并发症蕴含骨髓抑造，表周神经毒性及粘膜炎 。儿童患者使用紫杉醇过量可能会导致急性酒精中毒(可能与接受过多的含有乙醇的紫杉醇溶媒有关) 。
【药理毒理】紫杉醇是一种抗微管剂 。通过推进微管蛋白二聚体的聚归并阻止其解聚而达到不变微管的作用，从而抑造了对于割裂间期和有丝割裂期细胞职能至关沉要的微管网的正常的动态沉组 。另表，在整个细胞周期和细胞有丝割裂产生多发性星状体时紫杉醇可导致微管“束”的分列异常，影响肿瘤细胞的割裂 。紫杉醇的致癌性尚未进行钻研 。在体表试验(人淋巴细胞染色体畸变)和哺乳动物在体内的(幼鼠微核)试验系统，已经证实紫杉醇的致突变性，然而紫杉醇在Ames试验或CHO/HGPRT基因致突变试验中并不诱导突变 。
【药代动力学】在静脉给药，紫杉醇在血浆中的浓度出现为一个双相性降低曲线 。其第一个急剧的降落相暗示药物散布到周边室和被解除 。后一个时相暗示药物相对低快地流出周边室 。
【贮藏】遮光，密关，25℃以下保留 。
【包装】安瓿装，1支/盒 。
【有效期】24个月 。
【执行尺度】《中国药典》2015年版二部
【核准文号】国药准字H20059513
【出产企业】企业名称：山西欧博ABG泰盛造药有限公司
出产地址：山西省大同市经济技术开发区第一医药园区
邮政编码：037300
电话号码：0352—7290991
传真号码：0352—7290990