【药品名称】通用名称：注射用泮托拉唑钠
英文名称：Pantoprazole Sodium for Injection
汉语拼音：Zhusheyong Pantuolazuona
【成份】本品重要成份为泮托拉唑钠，其化台甫称为5-二氟甲氧基-2-[[(3，4-二甲氧基-2-吡啶基）甲基]亚磺�；鵠-1H-苯并咪唑钠一水合物。
其结构式为：
分子式：C16H14F2N3NaO4S·H2O
分子量：423.38
【性状】本品为白色或类白色疏松块状物或(和)粉末。
【适应症】合用于十二指肠溃疡、胃溃疡、急性胃粘膜病变，复合性胃溃疡等急性上消化路出血。
【规格】40mg(以泮托拉唑计)。
【用法用量】静脉滴注：一次40～80mg，逐日1～2次，临用前将10ml0.9%氯化钠注射液注入冻干粉幼瓶内，将溶化后的药液参与0.9%氯化钠注射液100～250ml中稀释后供静脉滴注。静脉滴注，要求15～60分钟内滴完。本品溶化和稀释后必须在4幼时内用完，不容用其他溶剂或其他药物溶化和稀释。
【不良反映】偶见头晕、失眠、嗜睡、恶心、腹泻、便秘、皮疹、肌肉疼痛等症状。大剂量使用时可出现心律不齐、转氨酶升高、肾职能扭转、粒细胞降低等。
【禁忌】1、对本品过敏者禁用。2、怀胎期与哺乳期妇女禁用。
【当苦衷项】1、本品抑造胃酸排泄的作用强，功夫长，故利用本品时不宜同时再服用其它抗酸剂或抑酸剂。为预防抑酸过度，在通常消化性溃疡等病时，不建议大剂量持久利用(卓-艾综合征例）。2、肾职能受损者不须调整剂量；肝职能受损者必要酌情减量。3、医治溃疡时应排除胃癌后能力使用本品，以免延误诊断和医治。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女禁用。
【儿童用药】尚无儿童静脉利用本品的经验。
【老年用药】老年人用药剂量毋庸调整。
【药物相互作用】本品与肝脏细胞色素P450酶的亲和力较低，并有Ⅱ期代谢的蹊径，因而与通过细胞色素P450酶系代谢的其他药物相互作用较奥美拉唑和兰索拉唑少。
【药物过量】尚不明确。
【药理毒理】药理作用：泮托拉唑为质子泵抑造剂，通过与胃壁细胞的H?-K?-ATP酶系统的两个位点共价结合而抑造胃酸产生的最后步骤。该作用呈剂量依赖性并使基础和刺激状态下的胃酸排泄均受抑造。本品与H?-K?-ATP酶的结合可导致其抗胃酸排泄作用持续24幼时以上。
遗传毒性：泮托拉唑的人淋巴细胞染色体畸变试验、中国仓鼠卵巢细胞/HGPRT正向突变试验及二次幼鼠微核试验中的一次了局均为阳性，而大鼠肝脏DNA共价结合试验了局难以判断。Ames试验、大鼠肝细胞法式表DNA合成试验(UDS)、AS52/GPT哺乳动物细胞正向基因突变试验、幼鼠淋巴瘤L5178Y细胞胸腺嘧啶激酶突变试验及体内大鼠骨髓细胞染色体畸变试验了局均为阴性。
生殖毒性：雄性大鼠经口赐与泮托拉唑500mg/kg/d(按体表表积折算为临床推荐口服剂量的98倍)，雌性大鼠经口赐与泮托拉唑450mg/kg/d(按体表表积折算为临床推荐口服剂量的88倍)时，生育力及生殖行为未见显著异常。雄性大鼠经口赐与泮托拉唑450mg/kg/d，家兔经口赐与泮托拉唑40mg/kg/d(按体表表积折算为临床推荐口服剂量的16倍)，对生育力和胎仔均未见显著侵害。泮托拉唑及其代谢产品能够从家兔乳汁平排泄。
致癌性：SD大鼠陆续24个月经口赐与泮托拉唑0.5-200mg/kg/d，胃底出现剂量依赖性的肠嗜铬样细胞增生及良性和恶性的神经内排泄细胞瘤。当剂量为50和200mg/kg/d(按体表表积折算为临床推荐口服剂量的10和40倍)时，前胃出现良性鳞状细胞乳头状瘤和恶性鳞状细胞癌。泮托拉唑还导致极少数大鼠出现胃肠路肿瘤，蕴含50mg/kg/d剂量时偶然出现十二指肠腺癌，以及200mg/kg/d剂量时胃底出现良性息肉和腺癌。泮托拉唑给药剂量0.5-200mg/kg/d时，大鼠剂量依赖性地出现肝细胞腺瘤和肝癌，200mg/kg/d剂量还可使大鼠甲状腺囊泡细胞瘤和囊泡细胞的产生率增长。SD大鼠6个月和12个月的毒性钻研中也偶见肝细胞腺瘤和肝癌。Fischer344大鼠陆续24个月经口赐与泮托拉唑5-50mg/kg/d(按体表表积折算为临床推荐口服剂量的1-10倍)，胃底剂量依赖性出现肠嗜铬样细胞增生及良性和恶性的神经内排泄细胞瘤。但该试验的剂量选择不及以支持对泮托拉唑潜在致癌性的充分评价。B6C3F1幼鼠陆续24个月经口赐与泮托拉唑5-150mg/kg/d(按体表表积折算为临床推荐口服剂量的0.5-15倍)，同样出现胃底肠嗜铬样细胞增生；雌鼠在150mg/kg/d剂量时，肝细胞腺瘤和肝癌的产生率升高。上述啮齿类动物的致癌性钻研了局提醒本品拥有肯定的致癌性，但此了局与临床的有关性尚不明显。
【药代动力学】本品拥有较高的生物利用度，静脉注射与口服给药的生物利用度比值为1：2。约80%静注本品的代谢物经尿中渗出，肾职能不全不影响药代动力学，肝职能不全时可延缓断根。T1/2、断根率和表观散布容积与给药剂量无关。
【贮藏】遮光，密关，在阴凉处(不超过20℃)保留。
【包装】西猎炜装，5支/盒。
【有效期】24个月。
【执行尺度】《中国药典》2015年版二部
【核准文号】国药准字H20065316
【出产企业】企业名称：山西欧博ABG泰盛造药有限公司
出产地址：山西省大同市经济技术开发区第一医药园区
邮政编码：037300
电话号码：0352—7290991
传真号码：0352—7290990
【药品名称】通用名称：注射用泮托拉唑钠
英文名称：Pantoprazole Sodium for Injection
汉语拼音：Zhusheyong Pantuolazuona
【成份】本品重要成份为泮托拉唑钠，其化台甫称为5-二氟甲氧基-2-[[(3，4-二甲氧基-2-吡啶基）甲基]亚磺�；鵠-1H-苯并咪唑钠一水合物。
其结构式为：
分子式：C16H14F2N3NaO4S·H2O
分子量：423.38
【性状】本品为白色或类白色疏松块状物或(和)粉末。
【适应症】合用于十二指肠溃疡、胃溃疡、急性胃粘膜病变，复合性胃溃疡等急性上消化路出血。
【规格】40mg(以泮托拉唑计)。
【用法用量】静脉滴注：一次40～80mg，逐日1～2次，临用前将10ml0.9%氯化钠注射液注入冻干粉幼瓶内，将溶化后的药液参与0.9%氯化钠注射液100～250ml中稀释后供静脉滴注。静脉滴注，要求15～60分钟内滴完。本品溶化和稀释后必须在4幼时内用完，不容用其他溶剂或其他药物溶化和稀释。
【不良反映】偶见头晕、失眠、嗜睡、恶心、腹泻、便秘、皮疹、肌肉疼痛等症状。大剂量使用时可出现心律不齐、转氨酶升高、肾职能扭转、粒细胞降低等。
【禁忌】1、对本品过敏者禁用。2、怀胎期与哺乳期妇女禁用。
【当苦衷项】1、本品抑造胃酸排泄的作用强，功夫长，故利用本品时不宜同时再服用其它抗酸剂或抑酸剂。为预防抑酸过度，在通常消化性溃疡等病时，不建议大剂量持久利用(卓-艾综合征例）。2、肾职能受损者不须调整剂量；肝职能受损者必要酌情减量。3、医治溃疡时应排除胃癌后能力使用本品，以免延误诊断和医治。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女禁用。
【儿童用药】尚无儿童静脉利用本品的经验。
【老年用药】老年人用药剂量毋庸调整。
【药物相互作用】本品与肝脏细胞色素P450酶的亲和力较低，并有Ⅱ期代谢的蹊径，因而与通过细胞色素P450酶系代谢的其他药物相互作用较奥美拉唑和兰索拉唑少。
【药物过量】尚不明确。
【药理毒理】药理作用：泮托拉唑为质子泵抑造剂，通过与胃壁细胞的H?-K?-ATP酶系统的两个位点共价结合而抑造胃酸产生的最后步骤。该作用呈剂量依赖性并使基础和刺激状态下的胃酸排泄均受抑造。本品与H?-K?-ATP酶的结合可导致其抗胃酸排泄作用持续24幼时以上。
遗传毒性：泮托拉唑的人淋巴细胞染色体畸变试验、中国仓鼠卵巢细胞/HGPRT正向突变试验及二次幼鼠微核试验中的一次了局均为阳性，而大鼠肝脏DNA共价结合试验了局难以判断。Ames试验、大鼠肝细胞法式表DNA合成试验(UDS)、AS52/GPT哺乳动物细胞正向基因突变试验、幼鼠淋巴瘤L5178Y细胞胸腺嘧啶激酶突变试验及体内大鼠骨髓细胞染色体畸变试验了局均为阴性。
生殖毒性：雄性大鼠经口赐与泮托拉唑500mg/kg/d(按体表表积折算为临床推荐口服剂量的98倍)，雌性大鼠经口赐与泮托拉唑450mg/kg/d(按体表表积折算为临床推荐口服剂量的88倍)时，生育力及生殖行为未见显著异常。雄性大鼠经口赐与泮托拉唑450mg/kg/d，家兔经口赐与泮托拉唑40mg/kg/d(按体表表积折算为临床推荐口服剂量的16倍)，对生育力和胎仔均未见显著侵害。泮托拉唑及其代谢产品能够从家兔乳汁平排泄。
致癌性：SD大鼠陆续24个月经口赐与泮托拉唑0.5-200mg/kg/d，胃底出现剂量依赖性的肠嗜铬样细胞增生及良性和恶性的神经内排泄细胞瘤。当剂量为50和200mg/kg/d(按体表表积折算为临床推荐口服剂量的10和40倍)时，前胃出现良性鳞状细胞乳头状瘤和恶性鳞状细胞癌。泮托拉唑还导致极少数大鼠出现胃肠路肿瘤，蕴含50mg/kg/d剂量时偶然出现十二指肠腺癌，以及200mg/kg/d剂量时胃底出现良性息肉和腺癌。泮托拉唑给药剂量0.5-200mg/kg/d时，大鼠剂量依赖性地出现肝细胞腺瘤和肝癌，200mg/kg/d剂量还可使大鼠甲状腺囊泡细胞瘤和囊泡细胞的产生率增长。SD大鼠6个月和12个月的毒性钻研中也偶见肝细胞腺瘤和肝癌。Fischer344大鼠陆续24个月经口赐与泮托拉唑5-50mg/kg/d(按体表表积折算为临床推荐口服剂量的1-10倍)，胃底剂量依赖性出现肠嗜铬样细胞增生及良性和恶性的神经内排泄细胞瘤。但该试验的剂量选择不及以支持对泮托拉唑潜在致癌性的充分评价。B6C3F1幼鼠陆续24个月经口赐与泮托拉唑5-150mg/kg/d(按体表表积折算为临床推荐口服剂量的0.5-15倍)，同样出现胃底肠嗜铬样细胞增生；雌鼠在150mg/kg/d剂量时，肝细胞腺瘤和肝癌的产生率升高。上述啮齿类动物的致癌性钻研了局提醒本品拥有肯定的致癌性，但此了局与临床的有关性尚不明显。
【药代动力学】本品拥有较高的生物利用度，静脉注射与口服给药的生物利用度比值为1：2。约80%静注本品的代谢物经尿中渗出，肾职能不全不影响药代动力学，肝职能不全时可延缓断根。T1/2、断根率和表观散布容积与给药剂量无关。
【贮藏】遮光，密关，在阴凉处(不超过20℃)保留。
【包装】西猎炜装，5支/盒。
【有效期】24个月。
【执行尺度】《中国药典》2015年版二部
【核准文号】国药准字H20065316
【出产企业】企业名称：山西欧博ABG泰盛造药有限公司
出产地址：山西省大同市经济技术开发区第一医药园区
邮政编码：037300
电话号码：0352—7290991
传真号码：0352—7290990